Церукал в Магасе

Церукал — быстродействующий препарат от тошноты и рвоты. Имеет хорошую переносимость и минимальное количество побочных эффектов.

Состав

1 мл раствора содержит: действующее вещество метоклопрамида гидрохлорида моногидрат 5,270 мг (в пересчете на метоклопрамида гидрохлорид 5,000 мг); вспомогательные вещества: натрия сульфит безводный 0,125 мг, динатрия эдетат 0,400 мг, натрия хлорид 8,000 мг, вода для инъекций до 1,0 мл.

В 1 таблетке содержится: метоклопрамида гидрохлорида моногидрат 10.54 мг, в т.ч. метоклопрамида гидрохлорид 10 мг, а также картофельный крахмал, желатин, стеарат магния, моногидрат лактозы , желатин, магния стеарат, кремния диоксид осажденный.

Фармакодинамика

Противорвотный медпрепарат. Специфический блокатор дофаминовых (D2) и серотониновых рецепторов. Принцип воздействия базируется на центральном и периферическом влиянии метоклопрамида. Противорвотный эффект достигается за счет блокады дофаминовых рецепторов головного мозга. Этим объясняется поднятие порога раздражения рвотного центра. Помимо противорвотного действия, Церукал избавляет от тошноты и икоты. Уменьшает двигательную активность пищевода, усиливает тонус нижнего сфинктера пищевода. Прием Церукала положительно влияет на продвижение пищи по прямой кишке, ускоряя его, но не провоцируя появление диареи. Нормализуется процесс желчевыделения, уменьшается спазм сфинктера Одди без изменения его статуса, исчезает дискинезия желчного пузыря. Также препарат выполняет стимуляцию секреции пролактина.

Фармакокинетика

Объем распределения составляет 2,2-3,4 л/кг. Процесс метаболизма происходит в печени. Временной промежуток для полувыведения составляет от 3 до 5 часов, в случае хронической почечной недостаточности - 14 часов. Выведение препарата происходит почками в первые 24 часа после приема, в неизмененном виде и в виде метаболитов (около 80% однократно принятой дозы). Без усилий проникает через гематоэнцефалический барьер и выделяется с грудным молоком.

Способ применения и дозировка

Таблетки

Принимаются внутрь, приблизительно за 30 минут до приема пищи, запиваются водой.

Взрослым: рекомендованная доза составляет по 1 таблетке (10 мг метоклопрамида) 3–4 раза в сутки.

Подросткам старше 14 лет: рекомендованная доза составляет 1/2–1 таблетка 2–3 раза в сутки.

Максимальная разовая доза составляет 2 таблетки (20 мг); максимальная суточная доза – 6 таблеток (60 мг).

Раствор для внутримышечного или внутривенного введения

Внутримышечно или медленно внутривенно.

Взрослым и подросткам старше 14 лет: по 10 мг (1 амп.) 1–3 раза в сутки.

Детям от 2 до 14 лет: терапевтическая доза составляет 0,1 мг/кг, максимальная суточная – 0,5 мг/кг.

Для подготовки к исследованию верхних отделов желудочно-кишечного тракта.

Взрослым и подросткам старше 14 лет: 1–2 ампулы (10–20 мг метоклопрамида) медленно, в течение 1–2 минут внутривенно, за 10 минут до начала исследования.

Детям от 2 до 14 лет: из расчета 0,1 мг/кг, медленно, в течение 1–2 минут внутривенно, за 10 минут до начала исследования.

Лечение и профилактика тошноты и рвоты, вызванных приемом цитостатиков

Схема 1. Краткосрочная капельная инфузия (на протяжении 15 минут) дозой в 2 мг/кг за 30 минут до начала приема цитостатического средства, затем через 1.5, 3.5, 5.5 и 8.5 часов после приема цитостатика.

Схема 2. Продолжительная капельная инфузия дозой в 1 или 0,5 мг/кг/ч. Начать за 2 часа до приема цитостатических препаратов, затем в дозе 0,5 или 0,25 мг/кг/ч на протяжении последующих 24 часов после приема цитостатика.

Капельная инфузия проводится краткосрочно, на протяжении 15 минут после заблаговременного разбавления дозы препаратом Церукал 50 мл инфузионного раствора.

Инъекционный раствор препарата Церукал разрешается разбавлять изотоническим раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы.

Средство Церукал используется на протяжении всего периода лечения цитостатическими средствами.

Общие инструкции для обеих лекарственных форм

При обнаружении нарушений функции почек доза подбирается в соответствии со степенью выраженности нарушения (см. таблицу).

Таблица

Лицам, страдающим тяжелой печеночной недостаточностью и асцитом, доза препарата уменьшается в 2 раза, в связи с увеличением T1/2.

Продолжительность терапии метоклопрамидом зависит от заболевания и, как правило, составляет 4–6 недель. Более продолжительная терапия, составляющая максимум 6 месяцев, допустима в исключительных случаях.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к метоклопрамиду и компонентам препарата;

• желудочно-кишечное кровотечение, механическая кишечная непроходимость или перфорация стенки желудка и кишечника; состояния, при которых стимулировать перистальтику ЖКТ рискованно;

• подтвержденная или подозреваемая феохромоцитома, поскольку высок риск развития тяжелой артериальной гипертензии;

• поздняя дискинезия, развившаяся после лечения нейролептиками или метоклопрамидом в анамнезе;

• эпилепсия (могут увеличиться частота и тяжесть припадков);

• болезнь Паркинсона;

• одновременный прием Церукала с леводопой и агонистами дофаминовых рецепторов;

• метгемоглобинемия вследствие приема метоклопрамида или дефицита никотинамидадениндинуклеотида (НАДН) цитохрома-b5 в анамнезе;

• пролактинома или пролактинзависимая опухоль;

• детский возраст до 1 года;

• период грудного вскармливания.

Побочные действия

Частота нежелательных реакций классифицирована следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 - < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 - < 1/100), редко (≥ 1/10000 - < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна - метгемоглобинемия, вероятно, связанная с дефицитом фермента НАДН-зависимой цитохром-b5 редуктазы (в особенности у новорожденных), сульфгемоглобинемия (чаще всего при единовременном приеме значительных доз серосодержащих препаратов, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз).

Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто - гиперчувствительность; частота неизвестна - анафилактические реакции (включая анафилактический шок), аллергические реакции (крапивница, макулопапулезная сыпь).

Нарушения со стороны эндокринной системы*: нечасто - аменорея, гиперпролактинемия; редко - галакторея; частота неизвестна - гинекомастия.

*Эндокринные нарушения при продолжительном лечении связаны с гиперпролактинемией (аменорея, галакторея, гинекомастия).

Нарушения психики: часто - депрессия; нечасто - галлюцинации; редко - спутанность сознания.

Нарушения со стороны нервной системы: очень часто - сонливость; часто - астения, экстрапирамидные нарушения (в особенности у детей и лиц молодого возраста, а также в случае превышения рекомендуемой дозировки препарата, даже после однократного введения), паркинсонизм, акатизия; нечасто - дистония (в том числе нарушение зрения, непроизвольное движение глаза - окулогерический криз), дискинезия, нарушение сознания; редко - судороги, особенно у пациентов с эпилепсией; частота неизвестна - поздняя дискинезия, иногда персистирующая, в процессе либо после продолжительного лечения, особенно у лиц пожилого возраста, нейролептический злокачественный синдром.

Нарушения со стороны сердца: нечасто - брадикардия; частота неизвестна - остановка сердца, причиной которой могут стать брадикардия, атриовентрикулярная блокада, блокада синусного узла, удлинение интервала QT на электрокардиограмме, аритмия типа «пируэт».

Нарушения со стороны сосудов: часто - снижение артериального давления; частота неизвестна - кардиогенный шок, острое повышение артериального давления у лиц, страдающих феохромоцитомой, транзиторное повышение артериального давления.

Нарушения со стороны ЖКТ: часто - тошнота, диарея, запор.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна - полиурия, недержание мочи.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: неизвестная частота - сексуальная дисфункция, приапизм. Нежелательные реакции, которые чаще всего встречаются при употреблении значительных доз медпрепарата, или экстрапирамидные симптомы - острая дистония и дискинезия, синдром паркинсонизма, акатизия – получали развитие даже после однократного приема рекомендуемой дозы медпрепарата. В особенности у детей и лиц молодого возраста (см. раздел «Особые указания») препарат вызывает сонливость, снижение уровня сознания, спутанность сознания, галлюцинации.

Передозировка

Симптомы: экстрапирамидные нарушения, сонливость, спутанность и/или снижение уровня сознания, галлюцинации, раздражительность, головокружение, брадикардия, изменение артериального давления, остановка сердца и дыхания, боли в животе.

Лечение: При возникновении экстрапирамидных симптомов, которые вызваны чрезмерно высокой дозой препарата либо иными причинами, лечебный процесс носит исключительно симптоматический характер (бензодиазепины у детей и/или антихолинергические противопаркинсонические препараты у взрослых). Необходимо симптоматическое лечение и бдительный контроль сердечной и дыхательной функций, в зависимости от клинического состояния пациента. Специфический антидот отсутствует.

Особые предписания

Лицам пожилого возраста принимать медпрепарат Церукал следует с осторожностью. Со стороны нервной системы может наблюдаться возникновение экстрапирамидных нарушений, в особенности у детей и лиц молодого возраста, и/или в результате приема повышенных доз, которые развиваются в основном в начале лечебного процесса либо после однократного приема. При возникновении экстрапирамидных симптомов использование средства Церукал следует немедленно прекратить. Остановка лечения приводит к полной обратимости реакций, но может потребоваться симптоматическая терапия (бензодиазепины у детей и/или антихолинергические противопаркинсонические медпрепараты у взрослых). Чтобы избежать передозировки, следует строго соблюдать минимальный временной промежуток между приемами – 6 часов, даже в случае рвоты. Продолжительный лечебный процесс средством Церукал способен вызвать развитие поздней дискинезии, потенциально необратимой, в особенности у лиц пожилого возраста. Длительность лечебного процесса должна составлять не более 3 месяцев, так как присутствует риск развития поздней дискинезии. В случае обнаружения симптомов поздней дискинезии прием Церукала нужно незамедлительно остановить. Одновременный прием метоклопрамида и нейролептиков, а также монотерапия метоклопрамидом могут сопровождаться нейролептическим злокачественным синдромом. Выявление признаков нейролептического злокачественного синдрома – серьезная причина для прекращения лечения данным препаратом и применения соответствующих терапевтических процедур. С осторожностью Церукал может быть назначен лицам, страдающим сопутствующими неврологическими заболеваниями, а также пациентам, принимающим медикаменты, влияющие на центральную нервную систему. Кроме того, прием Церукала может спровоцировать появление симптомов болезни Паркинсона. Известны случаи появления метгемоглобинемии, вызванной, с высокой долей вероятности, дефицитом фермента НАДН-зависимой цитохром-b5 редуктазы. Если такой случай имеет место быть, препарат Церукал необходимо немедленно исключить из схемы лечения и принять соответствующие терапевтические меры. Также известны случаи, когда прием Церукала приводил к тяжелым сердечно-сосудистым побочным эффектам, в том числе сосудистой недостаточности, выраженной брадикардии, остановке сердца и удлинении интервала QT. Лицам преклонного возраста, в особенности страдающим сердечными нарушениями (включая удлинение интервала QT), а также пациентам с нарушением водно-электролитного баланса и брадикардией, пациентам, принимающим медикаменты, удлиняющие интервал QT, принимать Церукал следует с особой осторожностью. При таких заболеваниях, как почечная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести, печеночная недостаточность тяжелой степени тяжести дозировку рекомендуется изменить в меньшую сторону (см. раздел «Способ применения и дозировка»).

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/ мл. По 2 мл препарата в ампулу прозрачного стекла (тип I), с нанесенными цветными кольцами (верхнее зеленого и нижнее синего цвета) на головку ампулы и кольцом белого цвета на шейку ампулы или в ампулу прозрачного стекла (тип I), с нанесенными цветными кольцами (верхнее зеленого и нижнее синего цвета) на головку ампулы и насечкой на шейку ампулы и белой точкой над ней или в ампулу прозрачного стекла (тип I), с нанесенными цветными кольцами (верхнее зеленого и нижнее синего цвета) на головку ампулы и насечкой на шейку ампулы и синей точкой над ней. По 5 ампул в открытую контурную ячейковую упаковку. По 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению помещают в картонную пачку, на которую дополнительно могут быть нанесены защитные наклейки. Или по 10 ампул в открытую контурную ячейковую упаковку. По 1 контурной ячейковой упаковке с инструкцией по применению помещают в картонную пачку, на которую дополнительно могут быть нанесены защитные наклейки.

<h3h">Срок годности

5 лет.

Условия отпуска

По рецепту.

Производитель

Меркле ГмбХ.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.