Кестин в Магасе

Кестин – лекарственный препарат, использующийся для борьбы с аллергией. Обеспечивает защиту от аллергенов на 48 часов.

Форма выпуска

Препарат выпускается в форме таблеток. Существует 2 разновидности лекарственного средства: на 10 мг и 20 мг действующего вещества. В одной упаковке содержится один блистер на 10 либо на 5 таблеток.

Сами таблетки круглые, покрыты плёночной оболочкой, белого цвета. На стороне выбито«E 20» на таблетках 20 мг и «E 10» на таблетках 10 мг

Состав

Состав препарата приведён в расчёте на одну таблетку.

Активным веществом является эбастин – 10/20 мг.

Вспомогательные вещества:

• магния стеарат – 1,3 или 2,6 мг;

• МКЦ – 20 или 40 мг;

• кукурузный крахмал прежелатинизированный – 5,2/10,4 мг;

• лактозы моногидрат – 88,5/177 мг;

• кроскармеллоза натрия – 5/10 мг.

Оболочка состоит из:

• гипромеллоза – 1,725/2,85 мг;

• титана диоксид – 0,575/0,95 мг;

• макрогол 6000 – 0,575 мг/0,95 мг.

Фармакологическое действие

Эбастин – блокатор гистаминовых H1-рецепторов с пролонгированным эффектом. Предотвращает мышечные сокращения и увеличение сосудистой проницаемости, которые вызываются действием гистамина. Противоаллергический эффект появляется уже спустя час после приёма, сохраняется в течение двух суток.

Препарат характеризуется накопительным воздействием. При приёме Кестина более 5 дней, эффект от употребления остаётся уже на 72 часа. Такую длительность позволяют поддерживать активные метаболиты.

Кестин не имеет антихолинергической активности, не проходит сквозь ГЭБ, не обеспечивает успокаивающий эффект. Если дозировка препарата не превышает 80 мг, то интервал QT на ЭКГ не удлиняется.

Фармакокинетика

Препарат обладает отличной всасывающей способностью. Метаболизм происходит в печени, выделяется активный метаболит – карэбастин. Разовый приём 10 мг Кестина обеспечивает пиковые значения концентрации метаболита в крови.

Приём пищи, богатой жирами, позволяет улучшить процесс всасывания. Содержание активного компонента в плазме увеличивается на 50%.

При приёме 10 мг каждый день, содержание препарата в крови стабилизируется после 3-5 дней с начала курса и составляет от 130 до 160 нг/мл. Само вещество и его активный метаболит очень хорошо связывается с плазменными белками – более 95%. Полураспад карэбастина занимает 15-19 часов, около 66% препарата экскретируется в форме конъюгатов вместе с мочой.

Изменения фармакокинетических показателей у людей старшей возрастной группы не отмечалось. На полураспад активного метаболита влияют почечная/печёночная недостаточность. При наличии этих заболеваний он возрастает до 23-27 часов, однако концентрация вещества в крови остаётся в пределах нормы.

Показания к применению

Кестин назначается в следующих случаях:

• аллергический сезонный или круглогодичный ринит (вызванный воздействием разных аллергенов);

• крапивница различного происхождения.

Противопоказания

От приёма Кестина стоит отказаться в ряде случаев:

• непереносимость компонентов препарата;

• беременность и лактационный период;

• возраст до 12 лет (по причине отсутствия полноценных исследований касательно применения препарата в этой возрастной группе – не подтверждена его безопасность и эффективность).

Необходимо принимать низкие дозы препарата лицам с увеличенным QT-интервалом, гипокалиемией, а также при функциональных нарушениях печени/почек.

Применение при беременности и грудном вскармливании

Не проводились исследования, подтверждающие безопасность использования препарата у беременных. По этой причине следует отказаться от приёма в период вынашивания плода.

Не исследовалось воздействие эбастина на состав грудного молока. Поэтому Кестин не стоит принимать в лактационный период.

Способ применения и дозировка

Препарат принимается перорально. Приём пищи не имеет значения.

• Взрослым и детям от 15 лет: 10-20 мг (половинка если дозировка 20 мг или целая таблетка 10 мг и 20 мг) раз в сутки.

• Детям 12-15 лет: 10 мг раз в сутки.

Ежедневный приём 20 мг препарата возможен только по назначению врача.

Если у пациента присутствуют функциональные нарушения печени, то дозировка ограничивается 10 мг препарата в сутки. В противном случае возрастает риск ухудшения метаболизма компонентов лекарственного средства, а сам орган будет подвергаться излишней нагрузке.

Побочные действия

На протяжении терапевтического курса может появляться головная боль и ощущения сухости в ротовой полости.

Редко: тошнота, расстройства ЖКТ, нарушения сна, чувство усталости, боли в животе, астенический синдром, синусит, ринит.

Передозировка

Помощь при передозировке заключается в промывании желудка, использовать препараты для снятия возникающих симптомов. Необходимо постоянное наблюдение за пациентом во избежание резкого ухудшения состояния.

Взаимодействие

Не следует использовать препарат в связке с кетоконазолом и эритромицином, так как велик риск удлинения интервала QT на ЭКГ.

С другими лекарственными средствами случаев взаимодействия выявлено не было.

Особые указания

Приём Кестина в указанных дозировках не сказывается на психоэмоциональном состоянии и не влияет на психомоторные функции человека. При лечении препаратом разрешается управлять автомобилем, сложными механизмами, а также заниматься деятельностью, требующей повышенной концентрации внимания.

Производитель

Кестин производится в Испании компанией Industrias Farmaceuticas Almirall S.L.